Gram-negative bakterier har et sterkt forsvar mot antibiotika på grunn av den iboende permeabilitetsbarrieren til deres ytre membran. Nylig har det vært en formulering av et nytt medikament, PPA148, som viser god aktivitet mot alle gramnegative bakterier. Dette er rapportert antibiotikakyklodextrin-liposom (ACL) formulering ved bruk av det nye hydrofobe middelet PPA148, som viste god aktivitet mot gramnegative bakterier.
Den vandige løseligheten av medikamentet ble forbedret ved å samhandle med to modifiserte betacyclodextriner: hydroxypropyl betacyclodextrin (HPBCD) og metyl betacyclodextrin (Rameb). Selv om det ikke var noen signifikant forskjell i den hemmende effekten av ACL på bakterier sammenlignet med selve medikament\/CD -komplekset, kunne det samhandle med både de ytre og indre membranene i bakteriekonvolutten, og dens foreslåtte virkningsmekanisme ble undersøkt på molekylært nivå ved bruk av grensesnittteknikker. Resultatene antyder at liposomer fungerer som bærere av komplekset, smelter sammen til den ytre membranen og dermed letter frigjøring av nyttelasten, mens Rameb også kan transporteres gjennom den indre membranen. Nøytronreflektivitet ble vellykket brukt for å demonstrere en mulig konvoluttforstyrrelsesmekanisme når væskevesikler samhandler med modellens ytre membran.
Denne studien viser at ACL -er gir store løfte for hydrofobe vektorer, både nye medisiner og de som har mislyktes på grunn av vektorers motstand. ACL-formuleringer kan være nyttige for å motvirke AMR når de retter seg mot OM og IM av gramnegative bakterier mens de forbedrer løseligheten av medikamentet, og øker dermed dets biotilgjengelighet.
